2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

组蛋白修饰在调节整体和阶段特异性基因表达方面发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活有关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化受位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶的动态调节。EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。

DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。EPZ-5676 是一种强效且选择性的 DOT1L 抑制剂。

对于 PRC2 活性至关重要，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子对组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 进行三甲基化，导致染色质凝聚和转录抑制。

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-141539
    SETDB1-TTD-IN-1 99.93%
    SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体，可以与 TTD 结合，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
    SETDB1-TTD-IN-1
  • HY-101496
    MT-DADMe-ImmA Inhibitor 98.42%
    MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)，Ki值为90 pM。
    MT-DADMe-ImmA
  • HY-141796
    MS67 Inhibitor 98.73%
    MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
    MS67
  • HY-150190
    F5446 Inhibitor 99.38%
    F5446 是一个选择性的 甲基转移酶小分子抑制剂。F5446 减少了体外 FAS 启动子处 H3K9me3 的沉积，增加了 Fas 的表达，并提高了结直肠癌细胞对 FasL 诱导的凋亡 (apoptosis) 的敏感性。F5446抑制了体内人类结肠肿瘤异种移植的生长。
    F5446
  • HY-12970
    EPZ020411 Inhibitor 98.07%
    EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为10 nM，对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
    EPZ020411
  • HY-B1322A
    Amodiaquine

    阿莫地喹

    		Inhibitor 99.98%
    Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 98.70%
    CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
    CM-272
  • HY-130708
    UNC6852 Inhibitor 99.60%
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-107777
    LLY-283 Inhibitor 99.22%
    LLY-283 是一种化学探针，是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
    LLY-283
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride Inhibitor 99.48%
    PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2 hydrochloride
  • HY-101512
    A-395 Inhibitor 99.12%
    A-395 是一种化学探针，是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395
  • HY-148419
    Ralometostat Inhibitor 99.90%
    TNG908 是一种 MTAP 协同 PRMT5 抑制剂。TNG908 可通过血脑屏障，具有口服活性。TNG908 可用于癌症研究。
    Ralometostat
  • HY-103663
    MAK683 Inhibitor 99.18%
    MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，来自专利US20160176882 A1，化合物实例 2；在EED Alphascreen，LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59，89，26 nM。
    MAK683
  • HY-141429A
    AS-99 TFA Inhibitor 99.15%
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 TFA
  • HY-12220
    MM-102 Inhibitor 99.39%
    MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50=2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外，MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。
    MM-102
  • HY-109108A
    Valemetostat tosylate Inhibitor 99.84%
    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Valemetostat tosylate
  • HY-100034
    NSC 663284 Inhibitor 99.29%
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-116522
    AR420626 98.29%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-147081
    AS 1411 Inhibitor 99.52%
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-18962
    AMI-1 Inhibitor ≥98.0%
    AMI-1 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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